7084-11-9 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐

WGK Germany:3；RTECS号:FF2200000；F:3-10-21

在酰胺合成中用作羧基的活化试剂；活化磷酸酯基团；蛋白质与核酸的交联；免疫偶连物的制取；常和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或N-羟基硫代琥珀酰亚胺连用，以提高偶联效率，使用时pH范围为4.0-6.0。

医药; 生物化学

路线1：以N,N'-二甲基丙二胺为起始原料

• 中间体1制备：12ml二硫化碳溶于100ml甲醇，10-15℃滴加20.4g N,N'-二甲基丙二胺，保温1小时，过滤并用甲醇泡洗，得38g中间体1，收率95%。
• 中间体2制备：38g中间体1加120ml氯仿，10-15℃加24.2g三乙胺，滴加11.1g氯甲酸乙酯（1小时），保温1小时至溶清，洗涤有机相、过滤、干燥得中间体2。
• 中间体3及EDC制备：12.9g 70%乙胺加60ml氯仿，降温至10-15℃滴加中间体2，保温1小时，用pH11-12碱液洗涤有机相，干燥、减压浓缩得31.6g中间体3油状物；加0.012g TEBA，25℃用270g 10%次氯酸钠氧化，萃取分层，有机相干燥后30℃减压浓缩，溶剂蒸干后减压精馏得25g EDC，纯度99.2%。
• 成盐得产品：39g三乙胺盐酸盐加100ml二氯甲烷，30℃滴加EDC（先溶清后析出晶体），滴毕降温至5℃析晶1小时，过滤得30.56g产品，纯度99.5%，以N,N'-二甲基丙二胺计收率80.4%。