可用于合成寡核糖核苷酸。
医药
路线1：以化合物（CAS:146954-64-5）为原料的合成路线
- 原料：化合物（CAS:146954-64-5）
- 步骤：
- Araadenosine（10）经甲硅烷基保护羟基，随后在N6位置进行苯甲酰化反应；
- 使用氢氧化铵脱除甲硅烷基保护基，然后引入THP保护基保护3'-和5'-羟基（催化量对甲苯磺酸（pTsOH）存在下，用二氢吡喃（DHP）处理，得到保护的araadenosine（11））；
- 将剩余的2'-羟基与三氟甲磺酸酐反应转化为三氟甲磺酸酯，中间体不经纯化直接与四丁基氟化铵（TBAF）反应进行氟化物置换，得到化合物12；
- 通过酸催化的甲醇解反应去除THP保护基，得到保护的氟代腺苷中间体13；
- 在5'-羟基上选择性进行甲磺酰化反应，然后与BOC保护的二胺反应，生成化合物14；
- 通过氨解脱除N6上的苯甲酰基保护，再进行酸催化的氨基甲酸酯裂解，得到目标化合物No.1。
- 参考文献：
[1] Patent: WO2008/157438, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 14; 22
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1993, vol. 36, # 7, p. 831 - 841
[3] Patent: US2005/107328, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18
[4] Patent: US2004/29273, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 18
[5] Patent: US2004/29274, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 18
