130693-82-2 盐酸多佐胺

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:XJ9095163，海关编码:2935904000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，特异性靶器官毒性-反复接触类别2

生命科学；医药，为局部应用的碳酸酐酶抑制剂，能显著降低正常眼压的志愿者和青光眼病人的眼压；是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼；能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成，引起视网膜血管扩张血管；在青光眼犬、兔、猴子中显著降低眼内压，与口服methazolamide联用效果更佳；商品名Trusopt，是抗青光眼外用眼药水，用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压

医药

以多佐胺为原料合成(4S,6S)-4-(乙氨基)-6-甲基-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]硫代吡喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物盐酸盐的一般步骤如下： 实施例10：将0.55 g (0.0017 mol) (4S-反式)-4-(N-乙基氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物[CHEMMOL-00030]溶解于25 mL乙酸乙酯中，用盐酸调节pH至1。将反应混合物浓缩至干，得到0.62 g (95%产率)标题化合物，其比旋光度为[α]D = -8.3° (c = 1, 甲醇)。 参考文献： [1] Patent: US2003/220509, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 12 [2] Patent: US2004/198805, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 2