99873-43-5 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺

WGK Germany:3

作为选择性HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1、2、4、5、7、9和10无抑制作用；最初作为PPC-1细胞对FAS和TRAIL的敏化剂，通过下调c-FLIP；20μM-60μM作用于悬浮培养的PPC-1细胞，通过激活caspase 8和线粒体途径使细胞更易发生失巢凋亡；使PC-3、DU-145、T47D、OVCAR-3癌细胞系更易发生失巢凋亡或CH-11诱导的凋亡，但对LNCaP和MB-MDA-468无此作用；10μM-100μM作用于MCF-7乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP L和c-FLIP S表达，降低细胞存活并诱导凋亡；30μM处理携带PPC-1细胞的SCID小鼠模型，可降低肿瘤形成。

医药