化学合成
化学合成
路线1：以4-溴-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶为原料
- 步骤：将4-溴-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶（500mg，2.07mmol）在48％的氢溴酸水溶液（4mL）中于70℃加热，然后分批加入氯化锡（II）二水合物（2.26g，10mmol）。添加后，将反应在70℃下再加热1小时，然后冷却，小心加入搅拌的冰/水（15mL）中。使用氢氧化钠溶液将溶液碱化至pH 12，过滤分离不溶物质。滤液用DCM（3×100mL）萃取，合并的萃取液用H₂O和饱和氯化钠水溶液洗涤，干燥（MgSO₄）并真空浓缩，得到所需化合物230mg，无需进一步纯化即可使用。
- 产率：52.5%
- 参考文献：
- [1] Patent: WO2013/114113, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 26
- [2] Patent: US2015/11533, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0113
- [3] Patent: WO2007/76423, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 154-155
