940929-33-9 (R)-N-(3-氨基丙基)-N-(1-(3-苄基-7-氯-4-氧代-4H-苯并吡喃-2-基)-2-甲基丙基)-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany:3;存储类别:11 - 可燃固体;危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4和CENP-E几乎无亲和力,处于Phase 1/2阶段;对人和鼠KSP的Ki值分别为0.1 nM和0.12 nM,对其他驱动蛋白MKLP1和Kin2的Ki值大于70 μM;阻断功能性有丝分裂纺锤体组装,将细胞阻断在有丝分裂期并导致细胞坏死;在体内能有效抑制P388白血病,对广谱肿瘤模型有显著效应,对异种移植人的肿瘤Colo205(完全回归)、MCF-7、SK-MES、H69、OVCAR-3(完全和部分回归)以及HT-29、MX-1、MDA-MB-231、A2780(肿瘤生长延迟)有抑制增长的活性;不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变
医药