936091-26-8 菲卓替尼
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安全说明
常温运输。危险性质:否。海关编码:29350090
用途与制备
作为选择性JAK2抑制剂(IC50为3 nM,对JAK2的选择性高于JAK1和JAK3),用于治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD);抑制JAK2V617F突变细胞系增殖(如HEL细胞IC50 305 nM、Ba/F3 JAK2V617F细胞IC50 270 nM);诱导相关细胞凋亡且对正常细胞无促凋亡活性;降低STAT5磷酸化及GATA-1表达;抑制HMC-1.1和HMC-1.2细胞增殖(IC50分别为740 nM和407 nM);体内研究显示可减少血细胞比容和白细胞计数,抑制髓外造血及STAT5磷酸化,无明显毒性
生命科学;医药
合成路线如下图