935273-79-3 5-(3,3-二氟环丁基)-3-(4-(4-甲基-5-(2-(三氟甲基)苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)双环[2.2.2]辛烷-1-基)-1,2,4-恶二唑
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
作为有效的Hedgehog信号通路抑制剂,抑制肿瘤细胞增殖并诱导其广泛凋亡,具有抗肿瘤活性;靶点为SMO;体外研究显示在Gli_Luc转基因小鼠细胞系和人类KYSE180食管癌细胞中抑制Hh信号通路的IC50分别为1.5μM和1μM,可置换重组人源SMO的293细胞中荧光素标记的环巴胺衍生物(IC50为1.1μM),阻滞细胞于G1、G2期;体内研究显示对Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基底细胞癌治疗有效,口服给药生物利用度良好(F≥87%),在小鼠和大鼠中血浆清除率低到中等,体内吸收良好且主要汇聚到胆汁
生命科学;医药