934541-31-8 5-(3-(乙基磺酰基)苯基)-3,8-二甲基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany 3,存储类别为11 - 可燃固体,危险性质:否
用途与制备
多靶点极光激酶(Aurora)抑制剂,是新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,对JAK3、c-Src、CLK2、FGR、YES1等激酶也有抑制作用;在生命科学领域用于肿瘤研究,Phase 1阶段;体外研究显示其以紧密结合、时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,从Aurora B-INCENP中的解离较慢,结合亲和力常数为0.02 nM;抑制不同组织来源的人肿瘤细胞系增殖,IC50s范围为40到500nM,治疗PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞产生多倍体;还抑制FLT3、FGFR和Src家族激酶等多种激酶,IC50值与Aurora A和B相似,在细胞中抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,抑制NFkB和JAK/STAT通路
生命科学;医药