939055-18-2 5-氟-N-(2-(4-(2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)哌啶-1-基)乙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany: WGK 2；存储类别：11 - 可燃固体；危险性质：否

作为卤培米特衍生物，是有效且选择性的磷脂酶D抑制剂，对PLD1和PLD2的IC50值分别为25 nM和20 nM；抑制PLD1和PLD2呈剂量依赖性，约25 nM时活性损失50%；非不可逆自杀抑制剂，也非快速完全可逆；不改变PLD亚细胞定位、PIP2获取、肌动蛋白应力纤维或上游信号事件；挽救PLD2抑制的膜 ruffling和细胞铺展；剂量依赖性减弱硫柳汞和汞诱导的MAECs中PLD激活，以及激动剂和氧化剂诱导的MAECs中PLD激活；药代动力学显示清除率>2 L/h/kg，半衰期>5 h，Cmax>PLD2 IC50的10倍，生物利用度18%

生命科学;医药