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937272-79-2 帕西替尼

中文名称: 帕西替尼
英文名称: Pacritinib
CAS号
分子式: C₂₈H₃₂N₄O₃
分子量: 472.58
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 帕西替尼
英文名: Pacritinib
CAS号: 937272-79-2
分子式: C28H32N4O3
分子量: 472.58
中文别名: 帕克替尼; SB1518; 野生型JAK2和突变型JAK2V617F抑制剂; (16E)-11-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-14,19-二氧杂-5,7,27-三氮杂四环[19.3.1.12,6.18,12]二十七烷-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
英文别名: SB1518; (16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene; ((2E,16E)-11-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-decaene

物化属性

LogP: 4.23
Num. H-bond acceptors: 6.0
Num. H-bond donors: 1.0
Num. rotatable bonds: 4
储存条件: -20℃
外观: 浅黄至黄色结晶固体或粉末
密度: 1.2±0.1 g/cm³
折射率: 1.574
拓扑极性表面积: 68.74 Å²
沸点: 711.4±70.0 °C (760 mmHg)
溶解度: 0.0143 mg/ml ; 0.0000303 mol/l
精确质量: 472.247437
蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa): 9.56±0.20 (Predicted)
闪点: 384.0±35.7 °C

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

化学合成；治疗原发性骨髓纤维化（MF）患者，特别是血小板计数较低的患者，减少脾脏肿大和改善相关症状；作为Janus激酶2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）选择性抑制剂，抑制野生型和突变型JAK2及FLT3活性；处于3期临床阶段

医药

合成步骤

硝基苯酚33.5与1,2-溴氯乙烷进行烷基化反应，得到33.6；
使用硼氢化钠还原芳基醛，得到苄醇33.7；
使用烯丙基溴对醇进行烷基化反应，得到33.8；
烷基氯化物33.8与吡咯烷反应，形成叔胺33.9；
使用氯化锡还原硝基团，得到苯胺33.10；
苯胺33.10与氯吡啶33.4之间的SNAr反应，以及使用格氏第二代催化剂进行后续的环闭合芳构化反应，完成合成。