937272-79-2 帕西替尼

危险性质：否

化学合成；治疗原发性骨髓纤维化（MF）患者，特别是血小板计数较低的患者，减少脾脏肿大和改善相关症状；作为Janus激酶2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）选择性抑制剂，抑制野生型和突变型JAK2及FLT3活性；处于3期临床阶段

医药

合成步骤

1. 硝基苯酚33.5与1,2-溴氯乙烷进行烷基化反应，得到33.6；
2. 使用硼氢化钠还原芳基醛，得到苄醇33.7；
3. 使用烯丙基溴对醇进行烷基化反应，得到33.8；
4. 烷基氯化物33.8与吡咯烷反应，形成叔胺33.9；
5. 使用氯化锡还原硝基团，得到苯胺33.10；
6. 苯胺33.10与氯吡啶33.4之间的SNAr反应，以及使用格氏第二代催化剂进行后续的环闭合芳构化反应，完成合成。