937265-83-3 N-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-6-(5-((2-(甲基磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
N-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-6-(5-((2-(甲基磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-胺是有效的、选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍;是可用于口服的、生物有效性的选择性小分子抑制剂;体内作用于多种HER2依赖的移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长,且与标准护理试剂联用显示出其他活性。
生命科学;医药