936890-98-1 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸

危险性质：否

化学合成；作为选择性有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22nM和65nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ或DNA-PK高100多倍；可诱导癌细胞的自噬；处于Phase 1阶段；抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50为1μM；对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系表现出剂量依赖性抗增殖活性；有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖；在GEO结肠直肠异种移植物中，65mg/kg剂量可抑制mTORC1和mTORC2效应器的磷酸化，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。

医药; 化学合成