929016-96-6 (E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺

危险性质：否

是有效的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂；Pracinostat(SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性，诱导肿瘤细胞凋亡，处于Phase 2阶段；体外研究显示其对皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好，IC50为50nM(H9细胞)到170nM(HEL92.1.7细胞)，对正常人类皮肤成纤维细胞无抑制效果，作用于HCT-116细胞可诱导组蛋白H3乙酰化、α-tubulin乙酰化、降低视网膜神经胶质瘤磷酸化并诱导细胞周期停滞；体内研究显示其比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性，按50mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤可选择性刺激肿瘤组织生长，按100mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%，作用于APCmin鼠可抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好，对多种肿瘤模型(HCT-116、PC-3、A2780、MV4-11、Ramos)具有抗癌活性和高效性，具有较好的药物属性且安全；是S*BIO Pte公司的领先候选药；靶点包括HDAC10(40nM)、HDAC3(43nM)、HDAC5(47nM)、HDAC1(49nM)、HDAC4(56nM)

生命科学;医药