929095-18-1 5-[6-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-1H-苯并咪唑-1-基]-3-[(1R)-1-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基]-2-噻吩羧胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany 3,存储类别11 - 可燃固体,危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为有效的可逆ATP竞争性Plk1选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为2.2nM,对Plk2/3选择性高1000倍;在临床前研究中对多种肿瘤细胞系有抗增殖活性,低于100nM时抑制大部分细胞系50%生长(GI50),对人无增殖细胞系毒性有限;作用于移植瘤模型有明显抗癌活性,腹腔注射可导致肿瘤衰退或生长延迟;目前处于Phase 1阶段。
医药