924473-59-6 3-甲基-N-(3-((3-(三氟甲基)苯基)氨基甲酰基)苯基)异恶唑-5-甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII;WGK Germany 3;存储类别6.1C - 可燃,急性毒性类别3(经口);危害水生环境-长期危害类别4。
用途与制备
化学合成;作为LIM kinase 2(LIMK2)抑制剂,抑制LIMK2介导的丝切蛋白磷酸化;体外有效抑制ST88-14、U87、Panc-1、A549肺癌细胞生长,IC50值分别为18.3、7.4、35.2和90μM;以剂量依赖方式降低NF1−/− MEFs中磷酸化丝切蛋白(p-cofilin)水平,IC50为30μM;减少应力纤维细胞数量;体内诱导Panc-1肿瘤缩小,60mg/kg剂量可显著降低小鼠肿瘤体积
医药