923032-37-5 瑞法替尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险性质：否。海关编码:2935909099

是一种有效的、非ATP竞争性的、高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM；选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375、SK-MEI-28、Colo205、HT-29和BxPC3；抑制含获得性功能V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67到89 nM；在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)；具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用；有效抑制含BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)；按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%；按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI为123%；按25 mg/kg剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。

生命科学; 医药