928037-13-2 N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺

中文名称: N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称: Golvatinib
CAS号
分子式: C₃₃H₃₇F₂N₇O₄
分子量: 633.69
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名: Golvatinib
CAS号: 928037-13-2
分子式: C33H37F2N7O4
分子量: 633.69
中文别名: 戈伐替尼; E-7050; C-MET和VEGFR2双重抑制剂
英文别名: N-(2-Fluoro-4-((2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carboxamido)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; 1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl}amino)-4-pyridinyl]oxy}phenyl)-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; E7050; cc-653; 1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-

物化属性

CYP1A2抑制剂: No
CYP2C19抑制剂: Yes
CYP2C9抑制剂: Yes
CYP2D6抑制剂: Yes
CYP3A4抑制剂: Yes
GI吸收: High
LogP: 2.03
LogS (Ali): -6.35
LogS (ESOL): -5.87
LogS (SILICOS-IT): -8.49
MLOGP: 2.47
P-糖蛋白底物: Yes
PSA: 126.12 Å²
SILICOS-IT LogP: 2.91
WLOGP: 3.82
XLogP3: 4.14
iLOGP: 4.19
储存条件: -20℃
外观: 白色或类白色固体或粉末
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率: 1.671
沸点: 867.5±65.0 °C (760 mmHg)
溶解度: 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
熔点: 187 - 190°C
蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg (25°C)
酸度系数(pKa): 12.91±0.70
闪点: 478.5±34.3 °C

安全信息

安全说明

危险性质：否

生产及用途

用途与制备

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)，处于Phase 1/2阶段；体外研究表明其可强效抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化，抑制c-met放大的肿瘤细胞及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长，通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路避免EGFR突变肺癌细胞系中HGF诱导的EGFR-TKIs耐药性，防止HCC827细胞因HGF连续作用产生gefitinib抗药性；体内实验证实其可抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和血管发生，高剂量(50–200 mg/kg)治疗含c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失，在腹膜模型中具有抗腹膜肿瘤活性并延长小鼠寿命，单用可抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和生长，与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化

生命科学;医药

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