化学合成;作为新型表观遗传调节剂RRx-001的关键中间体，RRx-001具有潜在放射增敏活性，能抑制葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应，触发凋亡，具有抗肿瘤活性；体外研究显示其影响癌细胞葡萄糖消耗和G6PD酶活性，诱导p53和PARP-1，调控ROS/RNS生成，激活Nrf2-ARE信号通路；体内研究显示其在肿瘤中具有短期血流量再分配作用，耐受性良好，能促进Nrf2核转运及上调肿瘤内源性Nrf2表达
医药
路线1：从DNAZA合成ABDNAZ
- 产率：81%
- 合成条件：以三氟化硼二乙醚为催化剂，在二氯甲烷中回流反应6小时，惰性气氛，密封管
- 实验步骤：在配备磁力搅拌棒和水夹套回流冷凝器的3L三颈圆底烧瓶中装入DNAZ的二氯甲烷溶液，氮气吹扫10分钟后加入三氟化硼二乙醚(6.37mL,52mmol)和溴乙酰溴(33.77mL,388mmol)，密封烧瓶（冷凝器顶部留小通气孔）加热至温和回流6±0.5小时；停止加热后将异相混合物加入二异丙烯二氯甲烷(1000mL)和蒸馏水(800mL)中，剧烈搅拌16小时至固体(DNAZ HBr)溶解；转移至分液漏斗，除去水相，有机相用蒸馏水(4×500mL)洗涤，硫酸钠干燥后浓缩至原体积一半，加入乙醇(250mL)除去剩余二氯甲烷，冰浴冷却30分钟，真空过滤分离沉淀物，冷乙醇冲洗干燥得纯品
- 参考文献：Patent: US2011/195947, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 6
