918505-84-7 N-(3-(5-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基)-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺

危险性质：否

作为有效的选择性B-RafV600E抑制剂，无细胞试验IC50为13nM，对c-Raf-1(Y340D/Y341D)（IC50 6.7nM）、BRK（IC50 130nM）也有抑制作用，对野生型B-Raf选择性高10倍；体外显著抑制携带B-RafV600E细胞系的ERK磷酸化（IC50 14-46nM）及细胞生长（GI50 0.31-1.7μM），诱导其细胞周期停滞和凋亡；体内口服给药（20mg/kg/天）显著抑制依赖B-RafV600E的COLO205移植瘤生长，100mg/kg/天两次几乎消除1205Lu移植瘤，30mg/kg/天抑制8505c肿瘤生长达90%以上并降低肺转移。

生命科学;医药