918633-87-1 艾伏磷酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定;体外研究中,在N2环境下对人类肺癌H460细胞和人类结肠癌HT29细胞具有高毒性,IC90分别为0.1和0.2 μM,对多发性骨髓瘤具有低氧选择性和剂量依赖性,低氧条件下诱导细胞周期停在G0/G1期并诱导细胞凋亡;体内研究中,可抑制肿瘤生长,与gemcitabine联用抑制率更高,对血细胞有短暂影响但可恢复,诱导细胞死亡依赖于氧浓度。
医药;化学合成