917497-70-2 N'-(7-氟吡咯并[1,2-a]喹喔啉-4-基)吡嗪-2-甲酰肼盐酸盐

干冰运输相关信息未明确危险性质。存储类别为11 - 可燃固体，WGK Germany为3。

化学合成；作为首创的口服活性gp130(IL6-beta)抑制剂，结合gp130诱导其磷酸化(S782)和去糖基化，消除Stat3磷酸化和核易位，抑制下游靶基因表达；对gp130配体触发的信号转导有明显抑制作用；诱导人卵巢癌细胞凋亡；在人卵巢癌细胞系中抑制细胞生长，IC50值在亚微摩尔范围，对耐药细胞系也有抑制作用，可克服卵巢癌耐药性；在2μM浓度下作用24小时，比正常细胞更显著诱导OVCAR-8和Caov-3细胞凋亡；在0.5-2μM浓度下作用0-6小时，以时间和剂量依赖性方式显著增加OVCAR-8和Caov-3细胞中gp130(S782)的磷酸化；通过抑制gp130活性，导致Akt和Stat3失活以及Stat3调控基因表达抑制，对卵巢癌细胞产生细胞毒性，最终导致细胞周期停滞、抗血管生成和凋亡；在裸鼠（人卵巢癌异种移植）中，10mg/kg腹腔注射每日58天可抑制肿瘤生长，100mg/kg口服每日35天可使小鼠平均肿瘤体积比对照组小82%。

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