化学合成；作为口服有效的双重orexin受体拮抗剂，作用于OX1和OX2受体的IC50分别为6.6 nM和3.4 nM；抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca；降低雄性Wistar大鼠的警觉，增加非REM和REM睡眠期；在狗体内引起嗜睡，增加REM睡眠替代标志；诱导强的抗抑郁样作用，恢复与压力相关的下丘脑缺陷；降低乙醇自身给药
医药
路线1：(R)-2-((S)-6,7-二甲氧基-1-(4-(三氟甲基)苯乙基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-N-甲基-2-苯基乙酰胺盐酸盐的合成
- 步骤：将(S)-6,7-二甲氧基-1-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐（50g）悬浮于2-丁酮（250ml）中，室温搅拌5分钟；加入Na₂CO₃（30.3g），继续搅拌10分钟；加入(S)-甲基氨基甲酰基苯基-甲酯的甲苯-4-磺酸盐（51.7g），加热回流并搅拌16小时；蒸馏除去大部分溶剂（约200ml），残余物与乙酸乙酯（3×50ml）共蒸馏，用150ml乙酸乙酯稀释，吸出固体并洗涤，溶液依次用水（2×100ml）、盐水（50ml）洗涤，MgSO₄干燥后加热至60℃；30分钟内滴加HCl的乙酸乙酯溶液（8.9%，51g），回流搅拌30分钟后冷却至0℃，吸出固体。
- 收率：92%（获得63g形式A的产物）
- 参考文献：Patent: WO2011/63773, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 5-6
