911295-24-4 4,4'-(4-甲基-5-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-1H-吡唑-1,3-二基)二苯酚二盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany:3,存储类别为11 - 可燃固体,危险性质:否
用途与制备
作为高度选择性的雌激素受体α(ERα)拮抗剂;降低p-ERα/ERα比率;在RL95-2子宫内膜癌细胞中具有抗增殖活性(10μM浓度下72小时可抑制增殖,25μM及以上浓度24小时显著降低细胞活力,IC50值为20.01μM);20μM浓度处理RL95-2细胞24小时可减少ERα磷酸化,不改变Akt磷酸化;在雄性C57BL/6N小鼠中(9-10周龄),皮下注射低剂量20μg/kg或高剂量200μg/kg,60分钟后可剂量依赖性降低前脉冲抑制百分比(PPI),200μg/kg剂量使平均PPI分数降低约30%
生命科学;医药