916232-21-8 4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:否。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为选择性IκBα泛素化抑制剂,对SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化IC50为5.2μM;抑制NF-κB活化和靶基因转录,不抑制蛋白酶体活性,具有抗哮喘作用;体外抑制Th2细胞分化及IL-4产生,抑制TNFα诱导的NF-κB转录(IC50 10.5μM)、HT-29细胞ICAM-1表达(IC50 6.1μM)、LPS激活THP-1细胞TNFα(IC50 5.3μM)和IL-1β(IC50 2.1μM)产生,不抑制p53和β-catenin;体内经鼻给药可抑制致敏小鼠肺部NF-κB活化、气道嗜酸性粒细胞和淋巴细胞募集及Th2细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子表达。
医药; 化学合成