915720-21-7 (S)-5-氯-N2-(1-(5-氟吡啶-2-基)乙基)-N4-(5-异丙氧基-1H-吡唑-3-基)嘧啶-2,4-二胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为ATP-竞争型、有口服活性的Trk激酶A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM(TrkA)、8 nM(TrkB)、24 nM(FGFR1)、52 nM(Flt3)、55 nM(Ret)、84 nM(MuSk)、99 nM(Lck);体外能有效抑制细胞中Trk磷酸化及Trk介导的存活(EC50为2 nM),可抑制MCF10ATrkA-Δ和TF-1细胞系中Trk依赖的存活;体内经口服给药后,在TrkA驱动的同种异体移植模型中显示TrkA激酶抑制作用和疗效,在Trk表达的神经母细胞瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长
医药