905579-51-3 ((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲基氨基磺酸酯
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM;在体外研究中,可选择性抑制NAE,降低Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-Cullin结合物,使CRL底物CDT1、p27和NRF2大量增加,导致细胞在S期累积或G(1)期停滞,诱导细胞凋亡;在体内研究中,可抑制肿瘤生长,抑制NAE通路生物标志物,抑制NF-kappaB通路并伴随肿瘤衰退
医药