化学合成；生物活性：AT9283是有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验IC50为1.2 nM/1.1 nM，对Aurora A/B、Abl1(T315I)也有效，处于Phase 2阶段；体外研究：有效抑制多种激酶，作用于HCT116细胞产生多倍体表现型，IC50为30 nM，抑制集落形成；体内研究：15 mg/kg和20 mg/kg剂量作用于HCT116移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长达67%和76%，口服给药半衰期较长；特征：有效的pan-aurora抑制剂。
医药
路线1：以7-吗啉-4-基甲基-2,5,4-二氢-1,2,4,5a,10-五氮杂-环戊二烯并[a]芴-5-酮为原料合成
- 原料：7-吗啉-4-基甲基-2,5,4-二氢-1,2,4,5a,10-五氮杂-环戊二烯并[a]芴-5-酮（0.797 kg，2.46 mol，1.0当量）、1-甲基-2-吡咯烷酮（2.40 L，3.0体积）、环丙胺（0.279 kg，4.88 mol，0.35当量）、乙酸乙酯、饱和NaHCO3水溶液、氯化钠、异丙醇、活性炭
- 步骤：1. 将原料和1-甲基-2-吡咯烷酮加入法兰烧瓶，氮气保护下15-30℃加入环丙胺；2. 加热至95-105℃搅拌16-24小时，1H NMR监测反应完成；3. 冷却至10-20℃，加入乙酸乙酯和饱和NaHCO3水溶液，搅拌分层；4. 有机相用饱和NaHCO3水溶液洗涤、过滤，滤饼洗涤后保留，滤液分层，重复3次；5. 合并固体与有机相，35-45℃真空浓缩至干；6. 浓缩物45-55℃溶解于异丙醇，加活性炭搅拌后热过滤，滤饼洗涤；7. 滤液再加活性炭搅拌后热过滤，滤饼洗涤；8. 滤液和洗液35-45℃真空浓缩；9. 浓缩物加乙酸乙酯和水搅拌分层，有机相真空浓缩；10. 残余物加乙酸乙酯真空浓缩，重复一次后15-25℃搅拌2-20小时，冷却至0℃老化后过滤，滤饼洗涤干燥
- 条件：氮气保护；反应温度95-105℃；反应时间16-24小时；洗涤温度25-35℃；浓缩温度35-45℃；溶解温度45-55℃；热过滤温度45-55℃；老化温度0-5℃；老化时间90-120分钟
- 收率：56.8%
- 纯度：HPLC面积93.20%
- 产物性状：棕色固体
- 参考文献：[1] Patent: WO2006/70195, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 193-194；[2] Patent: WO2007/77435, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 247-248；[3] Patent: WO2008/1101, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 294; 301-303; 306-308；[4] Patent: WO2008/1101, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 305
