748810-28-8 盐酸维那卡兰

中文名称: 盐酸维那卡兰
英文名称: Vernakalant Hydrochloride
CAS号
分子式: C₂₀H₃₂ClNO₄
分子量: 385.93
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 盐酸维那卡兰
英文名: Vernakalant Hydrochloride
CAS号: 748810-28-8
分子式: C20H32ClNO4
分子量: 385.93
中文别名: 盐酸弗纳卡兰; 盐酸维纳卡兰; (R)-1-((1R,2R)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氧基)环己基)吡咯烷-3-醇盐酸盐
英文别名: (R)-1-((1R,2R)-2-(3,4-Dimethoxyphenethoxy)cyclohexyl)pyrrolidin-3-ol hydrochloride; Vernakalant (Hydrochloride); (3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl}-3-pyrrolidinol hydrochloride (1:1); RSD 1235 hydrochloride; RSD1235 hydrochloride; RSD-1235 hydrochloride; Vernakalant ((3R,1'R,2'R)-Isomer) HCl; Vernakalant HCl; Vernakalant hydrochloride (usan)

物化属性

CYP2D6抑制剂: Yes
CYP3A4抑制剂: Yes
LogP: 3.38060
P-糖蛋白底物: Yes
XLogP3: 3.66
储存条件: 2-8℃, Refrigerator, under inert atmosphere
可旋转键数量: 7
合成可及性: 4.14
外观: 白色至淡黄色固体，具吸湿性
拓扑极性表面积: 51.16 Å²
摩尔折射率: 109.06
氢键供体数量: 1.0
氢键受体数量: 5.0
溶解度: 0.0218 mg/ml；0.0000566 mol/l
熔点: 151-153 °C
生物利用度评分: 0.55
皮肤渗透系数对数: -6.06 cm/s
精确质量: 385.20200
胃肠道吸收: High
芳香重原子数量: 6
重原子数量: 26

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany: WGK 3；存储类别：11 - 可燃固体；危险性质：否

生产及用途

用途与制备

生命科学领域应用；是混合电压和频率依赖性的Na+和K+通道阻断剂；抑制Kv1.5 channelwt、Kv1.5 channelI508F、Kv1.5 channelT479A的IC50分别为13.35±0.93μM、0.61±0.03μM、1.63±0.09μM；对Kv1.5的阻断在通道激活后介导，无明显静息或"强直"阻断，10μM浓度下通道开放后快速出现阻断并迅速达到稳态电流水平；I502A突变使IC50降至329±19μM（25倍降低），V505A、I508A、T480A、C500A突变降低3-4倍，I508Y突变使IC50升至24.7μM

生命科学;医药

词条详情加载中…