747413-08-7 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-N-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
作为强效HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM;体外抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性(IC50为143 nM),在人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性,诱导HSP72和HSP27,耗竭C-RAF、B-RAF、生存素及PRMT5,导致细胞周期阻滞和凋亡;体内在HCT116人结肠癌异种移植物中(100毫克/千克腹腔注射)使肿瘤体积和重量显著减少约30%,诱导HSP72并耗竭ERBB2与C-RAF
医药