745833-23-2 2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-(2,6-二氟苯基)脲基)烟酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany: 3。海关编码: 2933399990。存储类别: 11 - 可燃固体

生化研究；作为第三代p38丝裂原活化蛋白(MAP)激酶抑制剂，以ATP竞争方式结合p38α和p38β（Kd分别为3.7和17 nM）；抑制LPS引发的血液中IL-6、IL-1β和TNF-α的产生，IC50值分别为59、122和99 ng/ml；高选择性作用于p38α MAPK，作用于p38α比p38β效果高14倍；体外研究中，1 μM处理血小板可完全或局部抑制由血小板兴奋剂诱导的p38活性，IC50为4到20 nM，对p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集无效果；体内研究中半衰期为16到20小时，半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg，在关节炎模型中显示出与甲氨蝶呤、泼尼松龙相当的抗炎效果，在心肌梗死模型中可降低MI/AAR比率。

医药