化学合成;科学研究和化学试剂领域;抗肿瘤药物，是实验性抗癌抗体-药物偶联物的细胞毒性成分，如vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A;抗微管药，有力的有丝分裂抑制剂;有效抑制tubulin聚合;体外对间变性大细胞淋巴瘤Karpas 299、乳腺癌H3396、肾细胞癌786-O和Caki-1细胞有细胞毒性，IC50分别为119、105、257和200 nM;体内研究显示其在小鼠中的最大耐受剂量高于16 mg/kg
医药;抗微管药;有丝分裂抑制剂
合成路线 1（1. 合成：745017-94-1）
- 产率：100%（注：原文提及收率为22mg，计算值与实测值存在差异，此处保留原始数据）
- 合成条件：With hydrogenchloride In 1,4-dioxane; water at 20℃; for 0.58 h;
- 实验步骤：将（S）-2-（（2R，3R）-3-（（S）-1-（（6S，9S，12S，13R）-12-（（S）-仲丁基）-6,9-二异丙基-13-甲氧基-2,2,5,11-四甲基-4,7,10-三氧代-3-氧杂-5,8,11-三氮杂-癸烷-15-基）吡咯烷-2-基）-3-甲氧基-2-甲基丙酰胺基）-3-苯基丙酸（25mg，0.030mmol）溶于HCl（浓度0.3ml）和1,4-二恶烷（0.9ml）的混合物中，室温搅拌35分钟。反应液用EtOH（1.0ml）和甲苯（1.0ml）稀释，浓缩后用EtOH/甲苯（2：1）再蒸发，得到标题化合物（白色固体，22mg），无需纯化直接用于下一步。LC-MS（ESI）m/z计算值：C39H66N5O8 [M+H]：732.48，实测值：732.60。
- 参考文献：
[1] Patent: WO2015/155753, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 101
[2] Patent: WO2018/86139, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 192; 193
[3] Patent: WO2012/166560, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 165
[4] Patent: WO2013/185117, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00453
[5] Patent: WO2016/59622, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 130
