749234-11-5 4,5,6,7-四溴-N,N-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：WGK Germany: WGK 3；存储类别: 11 - 可燃固体；危险性类别: 眼部刺激 类别2；经皮刺激 类别2；特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

是一种有效的、特异性的CK2抑制剂，IC50值为130nM；对PIM1、PIM2、PIM3、HIPK2、HIPK3、DYRK1a、DYRK2、DYRK3、PKD1、CDK2等激酶也有抑制作用，IC50值分别为0.148μM、1.6μM、0.097μM、0.37μM、0.59μM、0.41μM、0.35μM、1.7μM、0.18μM、0.64μM；体外研究显示其在1μM-2.5μM浓度下对他莫昔芬耐药细胞的杀伤效果优于亲本敏感细胞，通过半胱天冬酶介导细胞死亡，在10^-4和10^-5mol/L浓度下影响H295R细胞增殖，100μM时显著增加H295R细胞凋亡，1nM-1μM时显著降低H295R细胞培养上清液中醛固酮释放；体内研究显示其在异种移植模型中通过干扰肿瘤细胞增殖减少肿瘤生长，给药后生化参数和组织学检查未显示肝组织改变

生命科学