路线1：4-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]-3-碘-1H-吲唑的制备
- 步骤：将4-[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基]-1H-吲唑（5.00g，16.5mmol）溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入粉末状氢氧化钾（1.85g，33.07mmol）和碘（4.61g，18.2mmol），室温搅拌16小时；反应液用乙酸乙酯稀释，15%偏亚硫酸氢钠水溶液淬灭；分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取；合并有机相，盐水洗涤，硫酸钠干燥，真空浓缩得粗固体；经柱色谱（硅胶，乙酸乙酯/己烷梯度洗脱：10:90至15:85至20:80）纯化，得黄色固体产物2.40g。
- 条件：以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，氢氧化钾和碘为试剂，在20℃下反应16小时。
- 收率：35%。
- 参考文献：
- [1] Patent: US2004/167122, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 20
- [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 21, p. 7639 - 7646
