742112-33-0 2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺
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安全说明
危险性质：否
用途与制备
化学合成；作为有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5μM，比OSU-02067作用效果高2倍；诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5µM，降低免疫沉淀的p70S6K的活性；浓度为3-5μM时完全抑制多种肿瘤细胞生长；作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡；与电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多；促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放；抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞)增殖和迁移，诱导凋亡，导致S期细胞增多；为ATP竞争性抑制剂，抑制PAK活性和AKT磷酸化；抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1μM；作用于Huh7细胞诱导自噬，引起活性氧积累；增强(Bcr)-Abl突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性；按200mg/kg剂量作用于Huh7移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长；作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤，明显降低EGFR蛋白表达约48%，阻止YB-1结合到EGFR启动子上；口服处理抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
医药