729-46-4 双(吗啉硫代羰基)二硫化物

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。TSCA：TSCA listed

化学合成；作为细胞中的PDK1的选择性共价抑制剂，可剂量依赖性地抑制PDK1、PDK2和PDK3，对应的IC50值分别为0.049μM、0.101μM和0.313μM；在10μM浓度下对PDK4几乎无抑制活性；在1-10μM浓度下作用48小时可诱导A549、EBC-1、HT-29和H460细胞凋亡；在0-0.6μM浓度下作用72小时可剂量依赖性抑制A549细胞生长；在0.1-10μM浓度下作用6-24小时可时间和剂量依赖性抑制A549细胞中PDHA1磷酸化；在1-10μM浓度下可增加A549细胞葡萄糖摄取和细胞内ATP水平，减少乳酸产生从而降低有氧糖酵解；在1-10μM浓度下作用24小时可诱导高ECAR/OCR癌细胞中ROS生成；在A549皮下异种移植小鼠模型中，以40-80mg/kg剂量腹腔注射21天，可减少肿瘤重量，80mg/kg剂量下肿瘤体积较 vehicle 对照组减少67.5%，且耐受性良好。

医药;化学合成