717907-75-0 N-甲基-N-(3-((2-((2-氧吲哚-5-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)吡啶-2-基)甲磺酰胺

危险性质：否

有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5nm，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上；在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM；导致PC3-M细胞周期停滞在G1期；阻断bFGF刺激的血管生成；强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响；完全抑制整体A431细胞侵入胶原蛋白中；在携带U87MG的小鼠中抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性；对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86%，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%；提高携带H125肺部异种移植肿瘤凋亡率；抑制小鼠中肿瘤细胞的广泛运动；导致小鼠中E-cadherin动力学的改变；导致肿瘤生长率62%的抑制；导致骨钙素和松质骨参数显著而相似的增加同时导致肿瘤生长速度和骨愈合信号的下降

生命科学; 医药