化学合成；作为HDAC抑制剂（Mocetinostat），对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15μM，比作用于HDAC2、3和11选择性高2到10倍，对HDAC4、5、6、7和8没有抑制活性；可诱导凋亡和自噬；用于癌症治疗，处于临床2期；在体外按剂量依赖性抑制人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11；在裸鼠中明显抑制人类移植瘤的生长，且耐受性良好。
医药
路线1：以4-(((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酸和邻苯二胺为原料合成
- 步骤：向装有温度计、氮气入口、机械搅拌器和滴液漏斗的2L三颈圆底烧瓶中加入4-(((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酸（3.40g，0.131mol）、邻苯二胺（59.3g，0.548mol）、1-羟基苯并三唑水合物（HOBT）（21.7g，0.156mol）和DMSO（240mL）；室温下加入Et3N（43.7mL，0.313mol），搅拌10分钟；加入EDC·HCl（30.04g，0.156mol）的DMSO（240mL）悬浮液（分三批30分钟内加完），搅拌20小时（监测酸消失）；反应完成后加入30%IPA水溶液（800mL），冷却至0-5℃搅拌1小时；抽滤收集固体，用30%IPA洗涤并干燥。
- 条件：以DMSO为溶剂，使用HOBT、EDC·HCl、Et3N为试剂，室温反应20小时；后处理温度0-5℃。
- 收率：83%
- 参考文献：[1] Patent: WO2015/6875, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0274; 0275；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 14, p. 4072 - 4075；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 15, p. 6156 - 6174
