713143-67-0 5-(3-氟苯基)-2-甲基吡啶

海关编码:2933399990

可用作医药中间体

医药

路线1：Suzuki偶联反应

• 原料：6-甲基-3-吡啶醇三氟甲烷磺酸酯（6.2 g，25.7 mmol）、3-氟苯基硼酸（4.3 g，30.7 mmol）、碳酸钾（10.7 g，77.4 mmol）、四（三苯基膦）钯（297 mg，0.26 mmol）
• 溶剂：甲苯/乙醇/水（体积比4:2:1，60 mL）
• 条件：加热至120℃，搅拌反应22小时
• 后处理：冷却至室温后加水稀释，乙酸乙酯萃取，有机相经无水硫酸镁干燥、过滤，滤液减压浓缩，残余物经硅胶柱色谱（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯=10:1）纯化
• 收率：97%
• 产物结构确认：1H-NMR（300 MHz，CDCl3）δ 2.62（s，3H），7.04-7.47（m，5H），7.76（dd，J = 8.1 Hz，2.4 Hz，1H），8.72（d，J = 2.1 Hz，1H）
• 参考文献：
  • [1] Patent: WO2011/162562, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 62
  • [2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 4, # 11, p. 1054 - 1058
  • [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 16, p. 7166 - 7185