702674-56-4 N-(3-((4-((2-(1H-咪唑-5-基)乙基)氨基)-5-溴嘧啶-2-基)氨基)苯基)吡咯烷-1-甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3；存储类别：11 - 可燃固体；危险性类别：眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

BX-912是一种有效的、特异性的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍，与GSK3β相比选择性是600倍；体外研究中抑制Chk1、PKA、c-kit、KDR的IC50分别为0.83、0.11、0.85、0.41 μM，不抑制AKT2活性（IC50>10 μM），是PDK1的直接竞争性抑制剂，结合到PDK1的ATP结合袋中；作用于肿瘤细胞可阻断PDK1/Akt信号，抑制多种肿瘤细胞贴壁依赖型生长或诱导凋亡，如抑制HCT-116细胞生长，1 μM剂量处理抑制率达96%，抑制细胞生长IC50为0.32 μM，使细胞停在G2/M期等

医药