化学合成；医药合成中间体
医药
路线1：以5,6-二氢噻吩并[2,3-D]哒嗪-4,7-二酮为原料
- 步骤：在250mL圆底烧瓶中配备搅拌子和回流冷凝管，加入5,6-二氢噻吩并[2,3-D]哒嗪-4,7-二酮（2.5g，14.8mmol）、三氯氧化磷（45mL，481mmol）和吡啶（4.57mL，55mmol），加热回流2.5小时；反应完成后冷却至室温，倒入冰水中，分离混合物，水相用氯仿（4×75mL）萃取；合并有机相，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得深黄色固体产物。
- 收率：49%（1.5g，7.3mmol）
- 产物表征：熔点260-263℃；1H NMR（DMSO-d6）δ 8.55（d，J=5.7Hz, 1H），7.80（d，J=5.7Hz, 1H）；ESI-MS（M+H）+ m/z=206；TLC（己烷-乙酸乙酯，70:30）Rf=0.56
- 参考文献：[1] Patent: WO2007/118602, 2007, A1（Page/Page column 57）；[2] Patent: US6689883, 2004, B1（Page column 50）；[3] Patent: EP1228063, 2009, B1（Page/Page column 37）；[4] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1967, p.4220-4235；[5] Comptes Rendus Hebdomadaires des Seances de l'Academie des Sciences, 1964, vol.259, p.4726-4728
