化学合成
化学合成
路线1:以咪唑并[1,5-a]吡啶-8-羧酸乙酯为原料
- 步骤:将咪唑并[1,5-a]吡啶-8-羧酸乙酯(8.67g,45.6mmol)和氢氧化钾(91.2ml,91.2mmol,1M甲醇溶液)混合于反应瓶中;加热回流反应30分钟(HPLC监测至反应完全);冷却后浓缩至干;残留物加水(50ml),用2N盐酸酸化至pH<7,生成黄色沉淀;抽滤收集沉淀,依次用水、乙醇和乙醚洗涤;干燥得到产物。
- 条件:氢氧化钾,甲醇溶剂,加热回流30分钟;酸化用2N盐酸。
- 收率:42%。
- 参考文献:[1] Patent: WO2004/46133, 2004, A1. Location in patent: Page 32;[2] Patent: WO2005/28445, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 28