697797-51-6 (S)-2-氨基-4-((4-氯苄基)氨基)-1-(哌啶-1-基)丁-1-酮二盐酸盐

作为高效、可逆、竞争性的二肽基肽酶II（DPPII）抑制剂，IC50值为0.48 nM，Ki值为0.082 nM；具有高选择性，对DPPIV的IC50值为165±9 µM；在细胞培养中稳定至少48小时，能快速进入PBMC并浓度依赖性抑制细胞内DPPII活性；在大鼠、小鼠（口服）和兔子（静脉注射）体内可剂量依赖性抑制外周器官DPPII活性，对DPPIV无影响；口服2 mg/kg无急性毒性，对一般行为、体温、呼吸、出血时间、血压、尿量、肝功能、空腹血糖及胃肠道参数（酸度、动力、刺激）无显著影响

医药