697235-38-4 斯为特醇

真核翻译起始因子(eIF4A)抑制剂；诱导细胞自噬以及caspase介导的细胞凋亡；对多种人类癌细胞系（如肺癌、前列腺癌、乳腺癌）有显著细胞毒性，IC50值1-7nM；显著减少LNCaP细胞集落数量；诱导LNCaP细胞凋亡（通过线粒体途径，涉及Apaf-1、Caspase-2、caspase-9、caspase-10）；以时间和剂量依赖性方式诱导caspase-3激活和凋亡细胞死亡；在缺乏功能性自噬蛋白的ATG7-null小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中，Silvestrol介导的细胞死亡减弱；50nM时立即发挥抑制作用，与对照细胞相比导致近乎静态的细胞指数；6.25nM时比载体对照处理的细胞更能促进增殖，而更高浓度(50nM)可抑制细胞增殖；与CDDP联合使用时显示协同效应；1.5mg/kg腹腔注射时不影响小鼠异种移植B淋巴细胞产生人IgG，与载体相比显著延长生存期，任何Silvestrol处理的小鼠脾脏中均未检测到此类淋巴细胞浸润，这些动物尸检时也未表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象

医药