693288-97-0 N-(4-氯-2-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)甲基)苯基)-2-羟基苯甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险品运输编号:UN 3077 9 / PGIII。WGK Germany:3。危险性质:否。
用途与制备
化学合成;作为高效、选择性的代谢型谷氨酸受体mGluR5和mGluR1正向变构调制器(PAM),增强mGluR5和mGluR1对受体激活的反应,用于中枢神经系统疾病的研究;在体外研究中,单独无激动活性,可浓度依赖性增强人mGluR5 CHO细胞对激动剂的反应,在荧光Ca²+测定中使谷氨酸阈值反应增强7-8倍,EC₅₀值在400-800nM范围;20μM处理15分钟可增强亚阈值浓度DHPG对皮质和海马切片中ERK、CREB活性及NMDA受体亚基NR1磷酸化的反应;在大鼠海马细胞中,20μM处理15分钟可增强DHPG诱导的ERK和CREB磷酸化增加
医药