686344-29-6 奥替那班

危险性质：否

是一种有效的、选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍；体外研究显示其对人CB2受体亲和力低（Ki为7.6 μM），具有中等未结合微粒体清除率、低hERG亲和力和足够的中枢神经系统渗透性；体内研究显示其能急性刺激大鼠能量消耗、降低呼吸商（表明代谢转向增加脂肪氧化），在饮食诱导肥胖小鼠的10天减重研究中（10 mg/kg，口服）促进9%的载体调整减重，能逆转合成CB1受体激动剂CP-55940介导的四种行为（ locomotor activity、体温过低、镇痛和 catalepsy），在啮齿动物急性食物摄入模型中表现出剂量依赖性厌食活性，并能增加能量消耗和脂肪氧化。

生命科学;医药