作为有机中间体,用于制备4-((2-(氨基甲基)-4-碘苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯及相关衍生物,该类衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
药物化学;有机合成
路线1:5-碘-2-羟基苯甲醛肟脱水法
- 步骤1:5-碘-2-羟基苯甲醛肟的合成
- 将30g 5-碘-2-羟基苯甲醛加入到270ml乙醇中,滴加入17g盐酸羟胺,室温搅拌过夜
- 冷却后加入水和乙酸乙酯,萃取分液,收集有机相,干燥,浓缩,得到23g 5-碘-2-羟基苯甲醛肟
- 步骤2:2-羟基-5-碘苯甲腈的合成
- 将23g 5-碘-2-羟基苯甲醛肟加入到190ml醋酸酐中,加热回流搅拌2小时,浓缩
- 将剩余物倒入冰水中,加入乙酸乙酯萃取分液,收集有机相,干燥,浓缩,过柱分离得到16g 2-羟基-5-碘苯甲腈