648449-76-7 5-((2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
化学合成;作为有效的、具有选择性的和ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50值为0.25μM,Ki值为0.18μM,对PI3Kγ的选择性是PI3Kδ/β的30倍以上,是PI3Kα的18倍以上;在体外研究中,可抑制C5a介导的PKB磷酸化,阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化,对CSF-1刺激后的PKB磷酸化影响很小或无影响;能浓度依赖性地抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化,也能浓度依赖性地降低MCP-1诱导的p44/42 ERK(ERK1/2)MAPKs的磷酸化。
医药; 化学合成