用于化学合成和生命科学研究；作为食品和医药产品的重要中间体，可用于合成食品增鲜剂（如5’-鸟苷酸二钠、呈味核苷酸二钠）以及核苷类抗病毒药物（如利巴韦林、阿昔洛韦等）。
化学合成; 生命科学; 食品工业; 医药工业
路线1：鸟苷与异丁酰氯反应
- 步骤：向鸟苷（1g，3.53mmol）和吡啶（25mL）的溶液中加入三甲基氯硅烷（TMSCl）（3.35mL，26.47mmol），室温搅拌2小时；0℃加入异丁酰氯，室温搅拌；0℃加入10mL水，5℃加入10mL水，5分钟后加入NH₄OH，15分钟后加入水（50mL）和CH₂Cl₂（20mL）；蒸发水相，热水结晶，过滤蒸发得产物。
- 条件：Stage #1: 20℃，2h；Stage #2: 0-20℃。
- 收率：82%。
- 表征：¹H-NMR（200MHz，DMSO-d₆）δ：1.10,1.13（6H，s，(CH₃)₂CH），2.75-2.76（1H，m，CH），3.56-3.59（2H，m，H-5'），3.88-3.90（1H，m，H-4'），4.11-4.13（1H，m，H-3'），4.41-4.44（1H，m，H-2'），5.04（1H，t，J=4.6Hz，OH-5'），5.45（1H，d，J=3.8Hz，OH-3'），5.48（1H，d，J=4.0Hz，OH-2'），5.80（1H，d，J=5.4Hz，H-1'），8.26（1H，s，H-8），11.90（1H，br s，NH-CO），12.16（1H，br s，NH-3）；ESI MS：m/z 354.2Da [M+H]⁺，C₁₄H₁₉N₅O₆ 分子量353.33。
- 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.54, p.202-209；[2] Bioorganic and medicinal chemistry, 2003, vol.11, #2, p.235-249；[3] Patent: US2011/86813, 2011, A1（Page/Page column 30）；[4] Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2004, vol.23, #1-2, p.171-181；[5] Patent: EP1710249, 2006, A1（Page/Page column 17）；[6] Journal of Organic Chemistry, 2011, vol.76, #1, p.105-126；[7] Patent: WO2018/138685, 2018, A2（Page/Page column 110）。
路线2：鸟苷与异丁酸酐反应
- 步骤：鸟苷（7g，25mmol）用吡啶共蒸发干燥三次，悬浮于吡啶（140ml）中；加入三甲基甲硅烷基氯（17.5ml，125mmol），搅拌2小时；加入异丁酸酐（21ml，125mmol），室温搅拌4小时；冰浴下加入水（35ml）搅拌15分钟；加入29%氨水（35ml）搅拌10分钟；真空除溶剂，残余物用二氯甲烷（200ml）萃取，硅胶柱色谱（展开剂：甲醇/二氯甲烷=2/8）纯化得产物（3.6g）。
- 条件：Stage #1: 搅拌2h；Stage #2: 20℃，4h；Stage #3: 0℃，15分钟。
- 收率：39%。
- 表征：¹H NMR（500MHz，DMSO-d₆）δ：8.24（s，1H，H-8），5.80（m，1H，1'），4.42（m，1H，2'），3.88（m，4'），4.08（m，1H，3'），3.33（m，2H，5'），2.77（m，1H，异丁酰基CH），1.12（d，6H，J=7Hz，2CH₃）ppm。
- 参考文献：[1] Patent: EP1604995, 2005, A1（Page/Page column 5）。
