生命科学领域作为β1肾上腺素受体阻断剂；化学合成领域作为医药中间体；医药领域用于原发性高血压、慢性开角型青光眼、心绞痛治疗；0.25%～1%溶液滴眼用于开角型青光眼。
生命科学;化学合成;医药
合成路线
- 原料：以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为起始原料
- 步骤1：用氯化苄保护酚羟基；氢化铝锂还原酯基为羟基；与溴甲基环丙烷反应；催化氢化脱保护基，得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)
- 步骤2：3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中，加1g固体氢氧化钠，澄清后加2.3ml 3-氯-1,2-环氧丙烷，搅拌8h；乙醚萃取，水洗，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩得1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)（2.4g）
- 步骤3：4.9g化合物(Ⅵ)与25ml异丙胺室温反应8h，回流48h；浓缩至干，石油醚结晶得倍他洛尔（5g，熔点70～72℃）
- 步骤4：倍他索洛尔溶于丙酮，加乙醚盐酸至酸性，过滤沉淀，丙酮重结晶2次得盐酸倍他洛尔（熔点116℃）
